关于盐酸溴己新葡萄糖注射液的剂型优势说明
盐酸溴己新是经典的祛痰药,长期的临床应用实践证明其安全性高,疗效确切。
国内目前获批上市的注射剂剂型有盐酸溴己新注射液(小水针)、注射用盐酸溴己新(冻干粉)和盐酸溴己新葡萄糖注射液(大输液)。事实上,盐酸溴己新葡萄糖注射液与其它剂型相比较,剂型更具合理性和科学性,同时具有明显的临床使用优势,说明如下:
(一)盐酸溴己新“极微溶于水”,为增加盐酸溴己新在水中的溶解性,必须添加助溶剂。
1、高浓度葡萄糖溶液是理想的助溶剂。实验研究证明,将盐酸溴己新4mg预溶于5%葡萄糖溶液中,在高频超声状态下定溶于100ml水中,能达到完全溶解并极其稳定的效果(发明专利授权证书编号:CN 102293741 B)。
2、盐酸溴己新葡萄糖注射液,单选葡萄糖作为助溶剂,在工业化高频超声状态下将盐酸溴己新浓配液稀释至可直接供临床使用的最佳溶解和稳定状态,采用100ml玻璃瓶包装,从生产工艺环节保证了盐酸溴己新注射剂产品的质量稳定性。
3、国外原研药品剂型虽为小水针,但其却是以高浓度葡萄糖复合溶液形式存在的,这种制剂极其少见,表明复合处方中葡萄糖对于主药盐酸溴己新的特殊意义。
(二)目前国内仿制上市的盐酸溴己新的小水针和冻干粉剂型,在制剂处方中去除了葡萄糖,临床使用时临时复溶于5%低浓度葡萄糖溶液中,并且仅通过简单手持摇晃,根本不可能溶解形成稳定的溶液,其结果是:
1、在通过输液器管道时,产生严重的管壁吸附现象,甚至含量衰减到不符合药品标准标示量。
2、溶解于多层共挤软袋装或聚丙烯瓶装葡萄糖溶液中输注时,其袋(瓶)壁也会产生严重的吸附现象,为此,CFDA统一修改说明书,要求首选溶解于玻璃瓶装5%葡萄糖溶液中(事实上,医院已经难以采购100ml玻璃瓶装5%葡萄糖注射液)。
(三)大容量葡萄糖注射液在生产环节一次性溶解即可满足临床直接使用,方便快捷,减轻了医务人员的劳动强度,避免在配液过程中可能的二次污染风险。
(四)盐酸溴己新葡萄糖注射液从本质上并不是一种简单的溶媒复合制剂,而是一种为了满足制备高质量注射剂而采取的特殊工艺行为,客观上在不增加患者药费支出甚至明显降低的情况下,带来了临床使用的便利性和安全性。
综上所述,盐酸溴己新葡萄糖注射液是盐酸溴己新注射剂的最优剂型,相比其它剂型而言,实现了质量稳定性、疗效可靠性、临床安全性、使用便利性、药物经济性的高度统一。
